读懂天然产物系列——天然产物与农业

发布日期：2016-06-14 22:17 来源：网络作者：网络浏览次数：

本文转载自小木虫 kedaxyn
随着我国农药从“非选择性农药”转向“选择性农药”，从传统的有机化学物质转向“生态合理农药”、“环境和谐农药”的转变，植物源农药也得到了相应的发展。其成分复杂，具有多靶点、多作用位点、效果明显、难以产生抗药、对环境污染小等特点，备受科技工作者的青睐，研究与开发与日俱增。
群里的虫友们多数做的是天然产物化学方面的研究，其活性研究也集中在医学方面。我从事的主要是天然产物化学和农业对接的这一块，也就是研发具有农药活性的先导化合物。在文献分析方面，大家都是我的榜样。我很佩服群里的同学时刻关注科研进展，并对文献分析得面面俱到，而我做的远远不够，以后多加努力。本帖简要说一下天然产物化学与植物源农药研发的结合。
植物源农药研究开发，是以有害生物为防控目标，无论是对植物资源的直接利用，还是间接利用，均要进行工艺的小试、中试，进行室内生物活性测定、盆栽试验、田间试验以及毒性试验和残留分析等。作为植物资源的间接利用，一般以寻找到的先导化合物进行结构优化、仿生合成、修饰合成等。这些为更加精准的探索农药新产品提供可能。
植物源农药的直接开发利用，从以下四个方面进行：
一、要进行植物资源的调查。
         1、借鉴中草药已有的研究成果和相关的文献记载。
         2、从民间经验和验方入手。
         3、从分类学入手。
二、要研究活性成分在植株中的分布。
不同的植物资源，其有效成分在植物中的分布不同。如蛇床子、印楝等活性成分主要分布在种子中。辣根、鱼藤等活性成分主要分布在根中。川楝的活性成分分布在茎皮中。明确了活性成分在植株中的分布，才可达到植物资源的合理、高效利用。
由于植物的活性成分一般都不是单一的化合物，而是以多种化合物存在于植物组织和器官中。那么对于具有相同官能团化合物组成的有效成分可以分析其总的含量，比如雷公藤总碱的含量、辣根素总酯的含量等。从而，难以采用一般的化学分析或者仪器分析对其进行完整的测定，况且很多有效成分的化学结构并不清楚，因此最好采用生测法来分析和判断活性成分在植株中的分布。
采用生测法分析植物的活性部位，首要任务便是建立有害生物的生物活性筛选体系。
1、  对于杀虫性植物的筛选体系，主要选用具有一定代表性和经济意义，而且可以大批供应，不受季节限制的害虫（黏虫、苜蓿蚜、二斑叶螨、库蚊、小菜蛾、杂拟谷盗等）作为供试害虫，采用不同的生测方法（饲料混毒饲虫法、叶片浸药饲虫法、点滴法、药膜法、药液浸虫法等），对植株的不同部位进行活性筛选。
2 、对于杀菌性植物的筛选体系，主要选择在分类上具有一定的代表性、易培养、多代繁殖而不易产生变异的病原菌（番茄灰霉病菌、苹果炭疽病菌、水稻稻瘟病菌、玉米大斑病菌、枯草杆菌、黄瓜霜霉病菌、小麦条锈病菌等）作为供试菌，采用不同的生测方法（抑制菌丝生长速率法、孢子萌发法、抑菌圈法、盆栽试验法等），对植株的不同部位进行活性筛选。
3、对除草植物的筛选体系，主要选择田间常见植物（如反枝苋种子、小麦种子、稗草种子、狗尾巴草种子等）作为供试对象，采用小麦去胚乳法或水琼脂培养基法，对植株的不同部位进行活性筛选。
　简言之，开发利用植物性农药要从以上三方面考虑植物的根、茎、叶、果实、种子等方面进行活性部位的筛选。
三、研究活性成分的地域和季节性变化
四、研究活性成分的稳定性
来源于植物的活性成分多数对光、热都不稳定。尤其是光照条件下，会导致很多活性成分失活。如鱼藤酮经日光照射即发生氧化而失去杀虫活性。
农药植物资源的间接开发利用，即在生物活性追踪指导下，提取分离植物中的有效成分，鉴定其分子结构，研究有效成分的作用机理，研究结构与活性的关系，进而人工模拟合成筛选，从中开发新型的有害生物控制剂。

从植物材料到具有生物活性的农药产品需经历五个步骤，包括有效成分的活性追踪、有效成分分离与精制、活性成分结构研究、活性成分构效关系及分子设计、生物合理设计。前四个步骤和植物化学非常相似，而生物合理设计有所不同。
在农业方面，生物合理设计的理论基础是生物化学。就杀虫剂而言，其基础就是昆虫生物化学。杀虫剂生物合理设计的主体思维可分为三步。
第一步，研究目标昆虫和某一生化途径，该途径的末端产物对昆虫来说是生命攸关的，如果干扰了这一途径的某一环节，昆虫将死亡；
第二步，研究如何干扰上述的那个环节，即研究干扰的机制。昆虫的生化途径几乎都和许多酶系有关，如果抑制了某种酶，则这一生化途径就会中断，昆虫将死亡；
第三步，根据已经清楚的靶标，人为地设计这种酶的抑制剂，合成筛选出的杀虫剂就是生物合理设计的杀虫剂。